[发明专利]一种维罗非尼及其类似物的简便制备方法有效
| 申请号： | 201711455557.4 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN109970733B | 公开（公告）日： | 2020-05-08 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;张明峰;鞠立柱;刘月盛 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 韩献龙 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种维罗非尼及其类似物的简便制备方法，利用对位取代苯乙醛Ⅱ和N‑[2,4‑二取代基‑3‑(氰基正丙酰基)苯基]正丙磺酰胺Ⅲ在碱催化下共沸除水、发生缩合反应，所得缩合产物和甲叉化试剂V(N,N‑二甲基甲酰胺缩二醇或原甲酸三酯)缩合、再与氨环化得到维罗非尼或其类似物。利用本发明的方法制备维罗非尼成本低，工艺条件温和，操作要求低，反应时间短，生产效率高，并且工艺流程操作简便，废水产生量少，绿色环保，收率和纯度高，有利于维罗非尼的绿色工业化生产。同时本发明的方法可制备维罗非尼类似物，对于开展类似化合物的药效研究具有重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 维罗非尼 及其 类似物 简便 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式VII化合物的制备方法，包括步骤：(1)于溶剂中、碱催化下，式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物共沸除水、缩合得式Ⅳ化合物；![]()
其中，式Ⅳ化合物和式Ⅱ化合物中的R1具有相同的含义，为Cl、F、CH3O、CH3、NO2、OH或NH2中的一种；式Ⅳ化合物和式Ⅲ化合物中的R2具有相同的含义，为Cl、F、CH3O、CH3、NO2、OH或NH2中的一种；式Ⅳ化合物和式Ⅲ化合物中的R3具有相同的含义，为Cl、F、CH3O、CH3、NO2、OH或NH2中的一种；R2和R3相同或不同；(2)式Ⅳ化合物和甲叉化试剂V缩合得到式Ⅵ化合物；![]()
其中，甲叉化试剂V和式Ⅵ化合物中R具有相同的含义，为烷基；式Ⅵ化合物中的R1、R2、R3的含义与式Ⅳ化合物中R1、R2、R3的含义相同；(3)式Ⅵ化合物与氨环化得到式VII化合物；![]()
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