[发明专利]一种(1-甲基-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-甲醇的制备方法有效
| 申请号： | 201711409937.4 | 申请日： | 2017-12-23 |
| 公开（公告）号： | CN107879992B | 公开（公告）日： | 2020-09-08 |
| 发明（设计）人： | 高峰;曾赛兰;蒋军强;张行行 | 申请（专利权）人： | 上海晋鲁医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/08 | 分类号： | C07D249/08 |
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| 地址： | 201512 上海市金山区金*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(1‑甲基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基)‑甲醇的制备方法，属于有机化学技术领域。以2‑羟基乙酰胺为原料，采用三苯甲基保护羟基后，接着与甲酸乙酯甲酰化反应，随后与甲基肼发生缩合关环脱保护后，得到(1‑甲基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基)‑甲醇。该制备方法收率高、成本低、操作条件易于控制，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 甲醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种(1‑甲基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基)‑甲醇的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：第一步，2‑羟基乙酰胺、三苯基氯甲烷和缚酸剂在有机溶剂中反应，得到羟基保护的中间体2‑三苯甲基氧基乙酰胺；第二步，2‑三苯甲基氧基乙酰胺在甲酸乙酯中，回流条件下得到N‑甲酰基‑2‑三苯甲基氧基乙酰胺；第三步，N‑甲酰基‑2‑三苯甲基氧基乙酰胺与甲基肼在氯代烃溶剂中，加入对甲苯磺酸反应成环，接着酸性条件下脱三苯甲基得到(1‑甲基‑1H‑[1,2,4]三唑‑3‑基)‑甲醇。
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