[发明专利]抗偏头痛药物阿莫曲坦的制备方法有效
| 申请号： | 201711374056.3 | 申请日： | 2017-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN109928910B | 公开（公告）日： | 2022-07-22 |
| 发明（设计）人： | 李建其;陈东升;马志龙;刘育;陈园园;孟凯 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D209/14 | 分类号： | C07D209/14 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种抗偏头痛药物阿莫曲坦的制备方法，包括如下步骤：(1)以式(Ⅰ)所示的N‑保护的邻卤苯胺与式(Ⅱ)所示的4‑乙酰氧基巴豆酸酯为原料，在钯催化剂及膦配体作用下，经串联反应，从反应产物中收集式(Ⅲ)所示的阿莫曲坦基本骨架；(2)将式(Ⅲ)所示的阿莫曲坦基本骨架，经还原、脱保护、羟基活化和胺基取代，得到产物阿莫曲坦；本发明所用原料及试剂简单易得，制备过程操作简单，无苛刻条件，中间体及产物的纯化方便，整体收率高。反应通式如下： |
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| 搜索关键词： | 偏头痛 药物 阿莫曲坦 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.抗偏头痛药物阿莫曲坦的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)以式(Ⅰ)所示的N‑保护的邻卤苯胺与式(Ⅱ)所示的4‑乙酰氧基巴豆酸酯为原料，在钯催化剂及膦配体作用下，经串联反应，从反应产物中收集式(Ⅲ)所示的阿莫曲坦基本骨架；(2)将式(Ⅲ)所示的阿莫曲坦基本骨架，经还原、脱保护、羟基活化和胺基取代，得到产物阿莫曲坦；反应通式如下：![]()
其中：R1代表N‑保护基，优选的保护基为：p‑CH3C6H4SO2、CF3SO2或CF3CO；X代表I，Br；R2代表烷基。
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