[发明专利]一种头孢呋辛酯片剂组合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201711273444.2 | 申请日： | 2017-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN109879889A | 公开（公告）日： | 2019-06-14 |
| 发明（设计）人： | 程淑清;牛清玲 | 申请（专利权）人： | 陕西修风生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/34 | 分类号： | C07D501/34;C07D501/06;C07D501/12;A61K31/546;A61K9/20;A61P31/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 710000 陕西省西安市高新区*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明属于医药中间体领域，具体涉及一种头孢呋辛酯片剂组合物及其制备方法，其步骤如下：将((6R，7R)‑7‑[2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(甲氧亚氨基)乙酰氨基]‑3‑[[(1‑甲基‑1H‑四唑‑5‑基)‑硫]甲基]‑8‑氧代‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑甲酸和AE‑活性酯加入到水与水溶性有机溶剂的混合溶剂中；调节pH值为5.5～7.5后，在保温条件下进行酰化反应；反应结束后进行萃取，有机相通过减压蒸馏回收；用盐酸调节水相的pH值后，析晶，制得头孢呋辛酯片。本发明反应较温和，为酸性和偏中性环境，对头孢吡肟的影响较小，较易控制，减少了其降解和开环的几率，增加了最终产品的纯度，提高了头孢吡肟的产率，使头孢吡肟的质量得以提高，HPLC检测纯度高于99.5％。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢呋辛酯 片剂组合物 头孢吡肟 制备 水溶性有机溶剂 氨基 甲氧亚氨基 医药中间体 保温条件 氮杂双环 混合溶剂 减压蒸馏 乙酰氨基 酰化反应 活性酯 偏中性 有机相 噻唑基 孢吡肟 产率 甲酸 降解 开环 四唑 析晶 萃取 盐酸 回收 | ||
【主权项】：
1.一种头孢呋辛酯片剂组合物及其制备方法，其特征在于包括如下步骤：(1)将((6R，7R)‑7‑[2‑(2‑氨基‑4‑噻唑基)‑2‑(甲氧亚氨基)乙酰氨基]‑3‑[[(1‑甲基‑1H‑四唑‑5‑基)‑硫]甲基]‑8‑氧代‑5‑硫杂‑1‑氮杂双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑甲酸和AE‑活性酯加入到水与水溶性有机溶剂的混合溶剂中，得到反应液；(2)调节反应液的PH值为5.5～7.5后，在保温条件下进行酰化反应；(3)酰化反应结束后进行萃取，有机相通过减压蒸馏回收；(4)用盐酸调节水相的PH值后，析晶，制得头孢呋辛酯片。
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