[发明专利]一种包载疏水性药物的具靶向和放疗增敏双重功能脂质-聚合物、其制备方法及其应用

摘要

本发明公开一种包载疏水性抗癌药物的具靶向和放疗增敏双重功能脂质‑聚合物，包括具靶向作用的脂质分子、放疗增敏作用聚硝基咪唑有机聚合物和疏水性抗癌药物：脂质分子中，将带有靶向作用的多肽、靶向分子通过化学反应制备成具靶向作用脂质分子(DSPE‑PEG‑靶头)、大豆卵磷脂、DSPE‑PEG，将具放疗增敏作用功能基团硝基咪唑通过聚合作用形成疏水聚硝基咪唑有机聚合物，将靶向脂质分子、大豆卵磷脂、聚硝基咪唑有机聚合物和疏水抗癌药物通过亲疏水组装的形式制备成上述聚合物。提高放疗敏感性，增强放疗和化疗对肿瘤协同治疗的疗效，降低毒副作用；实现同步放疗增敏剂与抗癌药物分子的治疗作用，具备临床应用性和现实治疗意义。

主权项

1.一种包载疏水性抗癌药物的具靶向和放疗增敏双重功能脂质‑聚合物，其特征在于：包括脂质分子、具放疗增敏作用的硝基咪唑有机聚合物和疏水抗癌药物；该脂质分子包括DSPE‑PEG‑靶头、大豆卵磷脂、DSPE‑PEG；具有放疗增敏作用的硝基咪唑有机聚合物通过亲疏水自组装的形式组成的；所述的具靶向和放疗增敏双重功能脂质‑聚合物中各原料及其质量百分比为：聚硝基咪唑有机聚合物，物质的量比为25～90％；大豆卵磷脂物质的量比为5～50％；DSPE‑PEG物质的量比为1～40％；DSPE‑PEG‑靶头靶向脂质分子物质的量比为0.1～10％；所述的疏水性抗癌药物通过疏水作用包载入脂质‑聚合物纳米载体中，疏水性抗癌药物用量占脂质‑聚合物纳米载体质量的5‑20％；所述的具放疗增敏功能的聚硝基咪唑聚合物，具有如下结构通式：基团R为：所述的基团R中：当R1为氢；R2为亚甲基；R3为甲基；R4为硝基；当R1为氢；R2为亚乙基；R3为甲基；R4为硝基；当R1为羟基；R2为亚甲基；R3为甲基；R4为硝基；当R1为氢，R2为亚乙基；R3为硝基；R4为氢；n优化为8‑60的聚合度。