[发明专利]抗感染药物硝呋太尔的制备工艺有效
| 申请号： | 201711213675.4 | 申请日： | 2017-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN107987069B | 公开（公告）日： | 2020-07-03 |
| 发明（设计）人： | 伊茂聪;孙滨;许蕾;马庆双;张新余;王晓光;张宁 | 申请（专利权）人： | 北京金城泰尔制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;A61P31/00 |
| 代理公司： | 淄博启智达知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 37280 | 代理人： | 王燕 |
| 地址： | 101399 北京市顺义*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种抗感染药物硝呋太尔的制备工艺。以碘甲烷、硫化钠和氯代环丙烷为起始原料，得到环氧丙甲硫醚，与水合肼进行开环反应得到3‑甲硫基‑2‑羟基‑丙基肼，环合反应后得到N‑氨基‑5‑甲硫基甲基‑2‑噁唑烷酮，5‑硝基糠醛二乙酯在三氟乙酸的作用下水解得到5‑硝基糠醛，与N‑氨基‑5‑甲硫基甲基‑2‑噁唑烷酮进行缩合，得到硝呋太尔。该工艺路线选用安全价廉的试剂，减少环境危害，同时降低操作难度和反应后处理负担，保证生产安全，是制备硝呋太尔的简单、绿色、经济的工艺路线，所得产品收率高，纯度好，适合工业化大量生产硝呋太尔。 | ||
| 搜索关键词： | 感染 药物 硝呋太尔 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种抗感染药物硝呋太尔的制备工艺，其特征在于，包括以下步骤：(1)以碘甲烷、硫化钠和氯代环丙烷为起始原料，得到环氧丙甲硫醚；(2)环氧丙甲硫醚与水合肼进行开环反应，得到3‑甲硫基‑2‑羟基‑丙基肼；(3)在对甲苯磺酸的存在下，3‑甲硫基‑2‑羟基‑丙基肼与碱进行环合反应，得到N‑氨基‑5‑甲硫基甲基‑2‑噁唑烷酮；(4)5‑硝基糠醛二乙酯在三氟乙酸的作用下水解，得到5‑硝基糠醛；(5)5‑硝基糠醛与N‑氨基‑5‑甲硫基甲基‑2‑噁唑烷酮缩合，得到硝呋太尔；其合成过程如下：
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