[发明专利]稠环或三环芳基嘧啶化合物用作激酶抑制剂有效
申请号: | 201711187449.3 | 申请日: | 2016-04-20 |
公开(公告)号: | CN107973791B | 公开(公告)日: | 2020-04-07 |
发明(设计)人: | 丁照中;陈曙辉;赵保平;刘希乐;肖琳霞;丁超;王非;黎健 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/506;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 210038 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明公布了一种稠环或三环芳基嘧啶化合物作为突变选择性的EGFR抑制剂。具体地,本发明公开了作为EGFR抑制剂的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。 |
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搜索关键词: | 三环芳基 嘧啶 化合物 用作 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
式(Ⅰ)所示的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、溶剂合物、结晶或前药,其中,W为:n=1;Y1、Y2和Y3均为‑C(R)2‑;X1选自CRX1、N;X2选自CRX2、N;X3选自CRX3、N;RX1、RX2、RX3分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NH2,或RX1、RX2、RX3分别独立地选自任选被1、2、3或4个R取代的:C1‑6烷基、C1‑6杂烷基;R1选自H、F、Cl、Me、CN、CF3;R2选自R02、OR02、SR02;R02独立地选自任选被1、2、3或4个R取代的:C1‑4烷基、C1‑4杂烷基、C3‑5环烷基‑(CH2)0‑3‑;R3选自任选被1、2、3或4个R取代的:C1‑6烷基、C1‑6杂烷基、C2‑4炔基、3~7元环烷基、3~7元环烷基‑L‑、3~7元杂环烷基、3~7元杂环烷基‑L‑;L选自–O‑、‑S‑、‑C(=O)‑、‑S(=O)2‑、‑S(=O)‑,或L选自任选被1、2、3或4个R取代的:NH,C1‑4烷基、C1‑4杂烷基;“杂”代表杂原子或杂原子团,其选自:‑C(=O)NH‑、‑NH‑、‑O‑、‑S‑、N、=O、=S、‑C(=O)O‑、‑C(=O)‑、‑C(=S)‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)2‑;杂原子或杂原子团的数目分别独立地选自0、1、2、3;R选自H、F、Cl、Br、I、OH、CN,或R选自任选被1、2、3或4个R’取代的:NH2、C1‑4烷基、C1‑4杂烷基、3~7元环烷基、或3~7元杂环烷基;R’选自F、Cl、Br、I、CN、OH、NH2、CF3、NHCH3、CH2OCH3、N(CH3)2。
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