[发明专利]一种奥替溴铵的制备方法在审
| 申请号： | 201711183872.6 | 申请日： | 2017-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN109824536A | 公开（公告）日： | 2019-05-31 |
| 发明（设计）人： | 周小明;李伟;刘勇;金建;姜雨;刘镇 | 申请（专利权）人： | 辽宁博美医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/12 | 分类号： | C07C231/12;C07C235/64 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 124000 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，提供了一种奥替溴铵的制备方法，以水杨酸甲酯为起始原料,与正溴辛烷生成邻辛氧基苯甲酸甲酯,再脱酯得到邻辛氧基苯甲酸，邻辛氧基苯甲酸在氯甲酸乙酯的缩合作用与盐酸普鲁卡因缩合,得化合物N,N‑二乙基‑2‑[4‑(2‑辛基苯甲酰氨基)苯甲酰氧基]乙胺,再与溴甲烷反应得到目标化合物奥替溴铵,总收率为48.3%,改进后的奥替溴铵合成工艺操作简便,适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 奥替溴铵 辛氧基 苯甲酸 缩合 制备 盐酸普鲁卡因 苯甲酸甲酯 苯甲酰氧基 氯甲酸乙酯 目标化合物 水杨酸甲酯 合成工艺 甲酰氨基 起始原料 药物合成 正溴辛烷 二乙基 辛基苯 总收率 溴甲烷 脱酯 乙胺 改进 | ||
【主权项】：
1.一种奥替溴铵的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以水杨酸甲酯(2)为起始原料,与正溴辛烷生成邻辛氧基苯甲酸甲酯（3）, 再脱酯得到邻辛氧基苯甲酸（4），邻辛氧基苯甲酸（4）在氯甲酸乙酯的缩合作用与盐酸普鲁卡因缩合,得化合物N,N‑二乙基‑2‑[4‑(2‑辛基苯甲酰氨基)苯甲酰氧基]乙胺（5）,（5）再与溴甲烷反应得到目标化合物奥替溴铵(1)。
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