[发明专利]一种西洛多辛手性中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201711087490.3 | 申请日： | 2017-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN107857720A | 公开（公告）日： | 2018-03-30 |
| 发明（设计）人： | 鄢明;黄桐堃;吴良玉 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种合成高对映纯度的西洛多辛中间体的方法。该方法以1‑[3‑(苄氧基)丙基]‑5‑溴‑吲哚啉为原料，与有机锂试剂进行溴锂交换反应，得到1‑[3‑(苄氧基)丙基]‑5‑锂‑吲哚啉，再与(R)‑N‑烷氧羰基‑丙氨酸Weinreb酰胺反应，以良好的产率和对映选择性得到西洛多辛中间体。该方法操作简单，原料廉价易得，产物对映纯度高，无需拆分步骤，对于西洛多辛的工业制备具有很高的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 西洛多辛 手性 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种合成式(I)所示的西洛多辛中间体的方法，其特征在于在一种有机溶剂中，采用式(II)所示的1‑[3‑(苄氧基)丙基]‑5‑溴‑吲哚啉为原料，与有机锂试剂进行溴锂交换反应，得到式(III)所示的1‑[3‑(苄氧基)丙基]‑5‑锂‑吲哚啉，再与式(IV)所示的(R)‑N‑烷氧羰基‑丙氨酸Weinreb酰胺反应，得到式(I)所示的西洛多辛中间体；所述的有机溶剂为四氢呋喃、乙醚、甲基叔丁基醚、异丙醚；所述的有机锂试剂为正丁基锂、仲丁基锂、叔丁基锂；所述的式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)化合物的结构如下：其中R为苄基、叔丁基、甲基、乙基。
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