[发明专利]一种雷莫司琼的制备方法在审
| 申请号： | 201711068166.7 | 申请日： | 2017-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN107880026A | 公开（公告）日： | 2018-04-06 |
| 发明（设计）人： | 胡海威 | 申请（专利权）人： | 苏州艾缇克药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司11246 | 代理人： | 连平 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种雷莫司琼的制备方法，包括以下步骤(1)将TiCl4溶解于己烷溶液中，将载体颗粒放入其中，超声分散3‑5h，之后静置8‑10h，蒸除己烷，干燥后制备负载TiCl4的载体；(2)将上一步制备的负载TiCl4的载体分散于四氢呋喃中，加入4,5,6,7‑四氢‑1H‑苯并咪唑‑5‑甲酸混合，加热至温度为40‑50℃，进行微波照射，搅拌条件下滴加N‑甲基吲哚，滴加完成后持续反应2‑4h，反应完成后停止微波照射，温度降至室温后，过滤，向混合物中加入水，振荡混合均匀后，离心分层，收集有机层，并调节pH，蒸除溶剂，烘干制得雷莫司琼。本申请的制备方法操作条件要求较低，副产物较少，产物纯度高，收率较高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 雷莫司琼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种雷莫司琼的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)将TiCl4溶解于己烷溶液中，将载体颗粒放入其中，超声分散3‑5h，之后静置8‑10h，蒸除己烷，干燥后制备负载TiCl4的载体；(2)将上一步制备的负载TiCl4的载体分散于四氢呋喃中，加入4,5,6,7‑四氢‑1H‑苯并咪唑‑5‑甲酸混合，加热至温度为40‑50℃，进行微波照射，搅拌条件下滴加N‑甲基吲哚，滴加完成后持续反应2‑4h，反应完成后停止微波照射，温度降至室温后，过滤，向混合物中加入水，振荡混合均匀后，离心分层，收集有机层，并调节pH，蒸除溶剂，烘干制得雷莫司琼。
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