[发明专利]一种Ugi′s胺及其衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种如式(I)所示的Ugi's胺及其衍生物的合成方法，所述方法以二茂铁及其衍生物为原料，经还原胺化得到外消旋体伯胺，然后外消旋体伯胺经拆分剂拆分，得光学异构体伯胺，光学异构体伯胺经烷基化反应或还原胺化反应得所述Ugi's胺及其衍生物。所述手性Ugi's胺及其衍生物可用于合成一系列Josiphos类二茂铁双膦配体，以作为各种金属络合催化剂的手性配体，是制备医药中间体，农用化学品的重要手性催化剂配体，在金属催化的不对称反应中有着广泛的应用，并且适用于工业化规模生产。本发明反应条件温和，原料易得价廉，合成路线简单，产率和手性纯度较高。

主权项

1.Ugi’s胺及其衍生物的合成方法，其特征在于，以式(V)所示的二茂铁及其衍生物为原料，经反应得到式(IV)所示的外消旋体伯胺，然后所述外消旋体伯胺经拆分剂拆分，得式(III)和式(II)所示的光学异构体伯胺，所述光学异构体伯胺经烷基化反应或还原胺化反应得到如式(I)所示的Ugi’s胺及其衍生物；所述反应过程如下反应式(1)所示；其中，R₁为C_1‑6烷基、C_3‑6环烷基、C_3‑6杂环烷基、芳基；R₂为C_1‑6烷基、芳基、卤素、氢；R₃和R₄各自独立地分别为氢、C_1‑6烷基、芳基；R₃和R₄与所连接的氮原子形成4‑8元环，所形成的环可包含1‑3个杂原子。