[发明专利]一种丙氨瑞林的制备方法有效
| 申请号： | 201710851059.5 | 申请日： | 2017-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN107446025B | 公开（公告）日： | 2020-03-31 |
| 发明（设计）人： | 万龙岩;王林鹏;施海蓉;张道桂;张天骄;何免免;向双 | 申请（专利权）人： | 上海丽珠制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/04;C07K1/06;C07K1/16;C07K1/14 |
| 代理公司： | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人： | 李渤;郭广迅 |
| 地址： | 201206 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种丙氨瑞林的固相制备方法，该方法包括以下步骤：(1)活化Boc‑Pro：将Boc‑Pro和Cs2CO3分别溶解，然后混合，制备得活化的Boc‑Pro产物Boc‑Pro‑Cs；(2)Boc‑Pro固化：将Boc‑Pro‑Cs与氯甲基树脂溶解，将Boc‑Pro固化，制备得Boc‑Pro树脂；(3)接肽：将Boc‑Pro树脂采用逐一偶联的方式依次连接Boc‑Arg、Boc‑Leu、Boc‑Ala、Boc‑Tyr、Boc‑Ser‑(But)、Boc‑Trp、Boc‑His‑(Tos)、pGlu，合成得到丙氨瑞林‑树脂；(4)对丙氨瑞林‑树脂进行胺解脱树脂，转醋酸盐，得到丙氨瑞林粗品；(5)丙氨瑞林粗品经HPLC纯化、冻干得到丙氨瑞林成品。由本发明的方法能获得收率和纯度高的丙氨瑞林，反应简单可控，适用于工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 丙氨瑞林 制备 方法 | ||
【主权项】：
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