[发明专利]多粘菌素衍生物、其制备方法和应用在审
申请号: | 201710829040.0 | 申请日: | 2017-09-14 |
公开(公告)号: | CN109503702A | 公开(公告)日: | 2019-03-22 |
发明(设计)人: | 李亚利;戈梅;杨志钧;饶敏;夏兴;罗敏玉;黄亚妮;蔡晓龙 | 申请(专利权)人: | 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 |
主分类号: | C07K7/62 | 分类号: | C07K7/62;A61K38/12;A61P31/04 |
代理公司: | 上海华工专利事务所(普通合伙) 31104 | 代理人: | 缪利明 |
地址: | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了通式(Ⅰ)所示的多粘菌素衍生物: |
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搜索关键词: | 多粘菌素衍生物 抗革兰氏阴性菌 制备方法和应用 制备治疗细菌 感染性疾病 抗菌活性 抗菌药物 溶剂合物 重要意义 可接受 制备 应用 开发 | ||
【主权项】:
1.通式(Ⅰ)所示的多粘菌素衍生物:
及其药学可接受的盐和溶剂合物,其中:R1为CH(CH3)2或CH2C6H5,n为0或1,当n为0时:R2为C7‑14烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环基、C6‑12芳基、C5‑12杂芳基,当n为1时:R2为H,R3为CH2SH、CH2CH2SCH3、CH2OH、CH(CH3)OH、CH2CONH2、CH2CH2CONH2、CH2C4H5N2、CH2C6H5OH、CH2C8H6N、CH2CH2CH2CH2NH2、CH2CH2NH2、CH2CH2CH2CH4N3,R4为C7‑14烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环基、C6‑12芳基、C5‑12杂芳基;X‑为‑C(O)‑、‑NHC(O)‑、‑OC(O)‑、‑CH2‑或‑SO2‑R5为C1‑14烷基、C6‑12芳基、C5‑12杂芳基,或C1‑14烷基(C4‑6杂环基),或C1‑14烷基(C3‑10环烷基),其中所述的烷基或环烷基具有:1)0个、1个、2个或3个羟基,或2)‑NR6R7基团,或3)1个‑NR6R7基团及1个或2个羟基;R6代表‑H或C1‑5烷基;且R7代表‑H或C1‑5烷基。
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