[发明专利]多粘菌素衍生物、其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201710829040.0 申请日: 2017-09-14
公开(公告)号: CN109503702A 公开(公告)日: 2019-03-22
发明(设计)人: 李亚利;戈梅;杨志钧;饶敏;夏兴;罗敏玉;黄亚妮;蔡晓龙 申请(专利权)人: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司
主分类号: C07K7/62 分类号: C07K7/62;A61K38/12;A61P31/04
代理公司: 上海华工专利事务所(普通合伙) 31104 代理人: 缪利明
地址: 201203 上海市浦东新*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了通式(Ⅰ)所示的多粘菌素衍生物:及其药学可接受的盐和溶剂合物。本发明还提供了上述多粘菌素衍生物的制备方法和在制备治疗细菌感染性疾病药物中的应用。本发明提供的多粘菌素衍生物具有良好的抗革兰氏阴性菌的抗菌活性,对于开发抗菌药物具有重要意义。
搜索关键词: 多粘菌素衍生物 抗革兰氏阴性菌 制备方法和应用 制备治疗细菌 感染性疾病 抗菌活性 抗菌药物 溶剂合物 重要意义 可接受 制备 应用 开发
【主权项】:
1.通式(Ⅰ)所示的多粘菌素衍生物:及其药学可接受的盐和溶剂合物,其中:R1为CH(CH3)2或CH2C6H5,n为0或1,当n为0时:R2为C7‑14烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环基、C6‑12芳基、C5‑12杂芳基,当n为1时:R2为H,R3为CH2SH、CH2CH2SCH3、CH2OH、CH(CH3)OH、CH2CONH2、CH2CH2CONH2、CH2C4H5N2、CH2C6H5OH、CH2C8H6N、CH2CH2CH2CH2NH2、CH2CH2NH2、CH2CH2CH2CH4N3,R4为C7‑14烷基、C3‑10环烷基、C2‑10杂环基、C6‑12芳基、C5‑12杂芳基;X‑为‑C(O)‑、‑NHC(O)‑、‑OC(O)‑、‑CH2‑或‑SO2‑R5为C1‑14烷基、C6‑12芳基、C5‑12杂芳基,或C1‑14烷基(C4‑6杂环基),或C1‑14烷基(C3‑10环烷基),其中所述的烷基或环烷基具有:1)0个、1个、2个或3个羟基,或2)‑NR6R7基团,或3)1个‑NR6R7基团及1个或2个羟基;R6代表‑H或C1‑5烷基;且R7代表‑H或C1‑5烷基。
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