[发明专利]一种合成手性3，5-二芳基环己烯酮吡啶氮-氧化合物的方法有效
| 申请号： | 201710759447.0 | 申请日： | 2017-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN109422677B | 公开（公告）日： | 2020-08-28 |
| 发明（设计）人： | 汪志勇;许有国 | 申请（专利权）人： | 中国科学技术大学 |
| 主分类号： | C07D213/89 | 分类号： | C07D213/89 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 230026 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种合成手性3，5‑二芳基环己烯酮吡啶氮‑氧化合物的方法，通过将具有式(I)结构的化合物、丙酮、L‑苯丙氨酸盐与溶剂混合反应，得到含有溶剂的式(II‑a/b)结构的化合物；然后将含有溶剂的式(II‑a/b)结构的化合物与硅胶反应，得到式(III‑a/b)结构的化合物，其中，本发明中通过采用L/D‑苯丙氨酸盐作为手性催化剂，发展了2‑烯酰基吡啶氮‑氧类化合物与丙酮的不对称的形式上[3+3]环化反应，构建了一系列R/S构型的3，5‑二芳基环己烯酮吡啶氮‑氧化合物，且该方法得到的产物的立体选择性好，收率高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 手性 二芳基环 己烯 吡啶 氧化 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成手性3，5‑二芳基环己烯酮吡啶氮‑氧化合物的方法，包括：1)将具有式(I)结构的化合物、丙酮、L‑苯丙氨酸盐和溶剂混合反应，得到含有溶剂的式(II‑a)结构的化合物；或者将具有式(I)结构的化合物、丙酮、D‑苯丙氨酸盐和溶剂混合反应，得到含有溶剂的式(II‑b)结构的化合物；![]()
其中，所述R为不含取代基的C6～C20的芳基、不含取代基的C4～C20的杂芳基、含取代基的C6～C20的芳基或含取代基的C4～C20的杂芳基；2)将含有溶剂的式(II‑a)结构的化合物与硅胶反应，得到式(III‑a)结构的化合物，或者将式(II‑b)结构的化合物与硅胶反应，得到式(III‑b)结构的化合物，![]()
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