[发明专利]一种阿戈美拉汀的合成方法有效
申请号: | 201710665347.1 | 申请日: | 2017-08-07 |
公开(公告)号: | CN107459468B | 公开(公告)日: | 2019-12-03 |
发明(设计)人: | 孙钊 | 申请(专利权)人: | 山东鲁宁药业有限公司 |
主分类号: | C07C233/18 | 分类号: | C07C233/18;C07C231/02;C07C41/22;C07C43/225;C07C41/18;C07C43/215;C07C213/06;C07C217/60 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 257336 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明涉及一种阿戈美拉汀的制备方法,其特征在于7‑甲氧基萘胺卤代化,然后乙烯基氟硼酸钾取代、氨化,最后进行乙酰基保护得到产物。本发明原料易得,工艺简洁,总体收率高,副产物少,后处理简单,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 阿戈美拉汀 乙酰基保护 后处理 甲氧基萘 乙烯基氟 副产物 硼酸钾 氨化 卤代 收率 制备 | ||
【主权项】:
1.一种阿戈美拉汀的合成方法,其特征在于7-甲氧基萘胺先卤代,然后乙烯基氟硼酸钾取代、氨化,最后进行乙酰基保护得到产物,反应路线如下:/n /n其中,所述合成方法中第二步催化剂为Pd(PPh3)4;/n所述合成方法中第三步反应温度为140-160℃。/n
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