[发明专利]天然产物Salvianolic Acid F的新合成方法

摘要

本发明公开了一种天然产物Salvianolic Acid F的新合成方法。以4‑甲基儿茶酚为原料，先经羟基保护，再进行甲基自由基反应后与三苯基膦反应，得式7磷鎓盐；以邻香草醛为原料，经羟基保护，溴化，羟基脱保护，羟基的甲基保护脱除，再羟基保护，得式5化合物；由式5化合物与式7磷鎓盐经Wittig反应后，在正丁基锂作用下，锂卤交换，再与N,N‑二甲基甲酰胺反应，得式3化合物；式3化合物和式4磷酸酯经HWE人名反应得式2化合物；通过羟基脱保护，甲酯水解后得Salvianolic Acid F。本发明的合成路线具有新颖合理，原料价廉易得，操作工艺简便，反应条件温和，副反应少，收率高且重复性好优点。

主权项

一种天然产物Salvianolic Acid F的新合成方法，其特征在于，包括如下步骤：1)以式8化合物4‑甲基儿茶酚为原料，先经羟基保护，再进行甲基自由基反应后与三苯基膦反应，得到式7磷鎓盐；2)以式6化合物邻香草醛为原料，经过五步简单的反应，即羟基保护，溴化，羟基脱保护，羟基的甲基保护脱除，再羟基保护，得到式5化合物；3)由式5化合物与式7磷鎓盐经Wittig反应后，在正丁基锂作用下，锂卤交换，生成的负离子与N,N‑二甲基甲酰胺反应，得到式3化合物；4)式3化合物和式4磷酸酯在HWE人名反应的条件下合成，得到式2化合物；5)式2化合物通过羟基脱保护，甲酯水解后得到终产物1，即Salvianolic Acid F；反应式如下：