[发明专利]一种淫羊藿素的合成方法有效
| 申请号： | 201710565481.4 | 申请日： | 2017-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN107163014B | 公开（公告）日： | 2019-10-15 |
| 发明（设计）人： | 孟坤;方芳;张彦重;尚晓 | 申请（专利权）人： | 北京盛诺基医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100086 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种淫羊藿素的合成方法，该方法包括以山奈酚‑4‑氧甲醚为原料，制备得到淫羊藿素，本发明的优点在于在重排反应过程中采用镧系金属的路易斯酸催化剂，通过现有的化学合方法，获得的淫羊藿素的杂质少，纯度可以达到98％，收率能够超过30％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 淫羊藿 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种淫羊藿素的合成方法，该方法包括以下步骤：A.以式I![]()
化合物为原料，进行3、7位酚羟基保护，得到式II![]()
化合物；B.将式II![]()
化合物与式III![]()
化合物反应，得到式IV![]()
化合物；C.将式IV![]()
化合物进行重排反应，得到式V![]()
化合物；D.将式V![]()
化合物去保护，得到式A ![]()
化合物，其特征在于，步骤C中重排反应的催化剂为三氟甲磺酸铕或三氟甲磺酸镱，所述的PG为3位、7位羟基的保护基团；所述的式III化合物![]()
中的取代基X选自溴、氯、羟基、对甲苯磺酸酯基和甲磺酸酯基中的一种或几种。
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