[发明专利]一种左旋多巴的制备方法在审
| 申请号： | 201710432236.6 | 申请日： | 2017-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN107382755A | 公开（公告）日： | 2017-11-24 |
| 发明（设计）人： | 张永栋;张兴贤;谢依芳 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07C227/18 | 分类号： | C07C227/18;C07C229/36 |
| 代理公司： | 杭州浙科专利事务所(普通合伙)33213 | 代理人： | 周红芳 |
| 地址： | 310014 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种左旋多巴的制备方法。它在无溶剂条件下，3,4‑二甲氧基苯乙醛、L‑苯甘氨醇和TMSCN在催化剂A的催化作用下，进行三组分“一锅法”不对称硅腈化反应制备得到化合物(III)；化合物(III)在酸性条件下水解反应制备得到化合物(IV)；化合物(IV)经催化氢化脱除手性辅助基得到左旋多巴。本发明采用廉价且环境友好型催化剂路易斯酸性镁催化硅腈化反应制备左旋多巴，具有高度的立体选择性，不需要低温及无水、无氧等苛刻的操作条件；另外用低毒、安全的三甲基硅氰替代剧毒试剂氰化钠或氰化钾，提高了生产上的安全性，减少了环境污染；具有反应条件温和、操作简便、原子利用率高、环境友好、生产成本低等优点，适于工业化推广应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 左旋多巴 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种左旋多巴的制备方法，其特征在于在无溶剂条件下，式(I)所示的3,4‑二甲氧基苯乙醛、式(II)所示的L‑苯甘氨醇和TMSCN在催化剂A的催化作用下，进行三组分“一锅法”不对称硅腈化反应制备得到式(III)所示的化合物(III)；化合物(III)在酸性条件下水解反应制备得到式(IV)所示的化合物(IV)；化合物(IV)经催化氢化脱除手性辅助基得到式(V)所示的左旋多巴，3,4‑二甲氧基苯乙醛、L‑苯甘氨醇、化合物(III)、化合物(IV)及左旋多巴的结构式分别如式(I)、式(II)、式(III)、式(IV)及式(V)所示：
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