[发明专利]大黄素甲醚及其衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途

摘要

本发明属于医药领域，特别涉及大黄素甲醚及其衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。以大黄素甲醚及其衍生物为活性成分的药物组合物可以有效抑制肝癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌、鼻咽癌、胃癌、口腔上皮癌、慢性髓系白血病细胞的活性，尤其对肝癌、肺癌、结肠癌细胞的抑制作用更为显著。对于肝癌、肺癌、结肠癌荷瘤裸鼠，大黄素甲醚及其衍生物具有抑制移植瘤增长的抗肿瘤作用。而且大黄素甲醚及其衍生物本身对正常机体无毒副作用。本发明为开发高效低毒的大黄素甲醚及其衍生物广谱抗肿瘤新型药物奠定了基础。

主权项

一种药物组合物，包含治疗有效量的式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂合物：其中，R1、R4彼此独立地代表无取代或被一个或多个Ra取代的下列基团：烷基、烷基氧基；R2、R3彼此独立地代表H，无取代或被一个或多个Ra取代的下列基团：烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基磷酰基；每一个Ra彼此独立地选自卤素、羟基、巯基、硝基、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基氧基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、‑NRdReRf、‑C(O)ORg、‑S(O)2ORg；Rd、Re、Rf彼此独立地选自H，无取代或被一个或多个Rb取代的下列基团：烷基、烯基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基；Rg独立地选自H，无取代或被一个或多个Rb取代的下列基团：烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、烷基氧基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基；每一个Rb独立地选自卤素、羟基、巯基、硝基、氨基、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基氧基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基；优选地，R1和R4为甲基，R2和R3为H。