[发明专利]β构型地西他滨前体的制备方法有效
申请号: | 201710370924.4 | 申请日: | 2017-05-24 |
公开(公告)号: | CN107011399B | 公开(公告)日: | 2018-04-24 |
发明(设计)人: | 闫生辉;王云龙;高玉红;程春杰;邓黎黎 | 申请(专利权)人: | 郑州职业技术学院;河南省生物工程技术研究中心 |
主分类号: | C07H19/12 | 分类号: | C07H19/12;C07H1/00 |
代理公司: | 石家庄轻拓知识产权代理事务所(普通合伙)13128 | 代理人: | 王璐 |
地址: | 450000 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明提供了β构型地西他滨前体的制备方法,包括,在路易斯酸催化剂作用下,将结构为1‑烯基甲氧基‑2‑脱氧‑3,5‑二‑O‑乙酰基‑D‑呋喃核糖的酰化糖,与5‑氮杂胞嘧啶的硅醚化物直接进行偶合反应,得到β构型的1‑(2‑脱氧‑3,5‑二‑O‑乙酰基‑D‑核糖)‑4‑氨基‑1,3,5‑均三嗪‑2‑酮。本发明选择性高,重复性好,产物的摩尔收率和纯度均很高。 | ||
搜索关键词: | 构型 滨前体 制备 方法 | ||
【主权项】:
β构型地西他滨前体的制备方法,其特征是,在路易斯酸催化剂作用下,将1‑烯基甲氧基‑2‑脱氧‑3,5‑二‑O‑乙酰基‑D‑呋喃核糖,与5‑氮杂胞嘧啶的硅醚化物直接进行偶合反应,得到β构型的1‑(2‑脱氧‑3,5‑二‑O‑乙酰基‑D‑核糖)‑4‑氨基‑1,3,5‑均三嗪‑2‑酮;所述烯基为乙烯基或丙烯基。
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