[发明专利]一种由鸟氨酸合成天然产物(±)-Pestaloxazine A的方法有效
| 申请号： | 201710361753.9 | 申请日： | 2017-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN107459525B | 公开（公告）日： | 2019-09-27 |
| 发明（设计）人： | 于跃 | 申请（专利权）人： | 扬州蓝色生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/20 | 分类号： | C07D498/20;C07C271/22;C07D241/08;C07F7/08;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人： | 杨乐 |
| 地址： | 225009 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种由鸟氨酸合成天然产物(±)‑pestaloxazine A的方法，其包括由被保护的鸟氨酸出发经缩合、氧化、环合等系列反应得到对称双噁嗪烷螺二酮哌嗪化合物A后与侧链化合物B发生缩合反应制备天然产物(±)‑pestaloxazine A的步骤： |
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| 搜索关键词： | 一种 鸟氨酸 合成 天然 产物 pestaloxazinea 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物的合成方法，其特征在于包括如下步骤：![]()
(1)式A化合物与式C化合物发生酰化反应，得到式II化合物；(2)式II化合物脱除保护基R1，得到式I化合物；其中R1为羟基保护基；X选自卤素或任选被一个或多个硝基、氰基、叠氮基、卤素取代的C1‑C6烷氧基或C6‑C10芳氧基；该权利要求中式I、II、A化合物结构式中二酮哌嗪环基团中手性碳原子的立体构型为(S,S)或(R,R)的混合，二者的混合比例为任意比例，当二者以1:1混合时为外消旋体，当其中一种构型为0时，为单一对映异构体(S,S)或(R,R)中的一种。
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