[发明专利]制备R-硫辛酸胆碱酯卤化物的方法有效
| 申请号： | 201710333536.9 | 申请日： | 2017-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN106967044B | 公开（公告）日： | 2019-02-22 |
| 发明（设计）人： | 莫国宁 | 申请（专利权）人： | 苏州富士莱医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D339/04 | 分类号： | C07D339/04 |
| 代理公司： | 常熟市常新专利商标事务所(普通合伙) 32113 | 代理人： | 朱伟军 |
| 地址： | 215522 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 一种制备R‑硫辛酸胆碱酯卤化物的方法，属于药物化学合成技术领域。该方法包括方法A或方法B：所述的方法A是将R‑硫辛酸与卤化胆碱在脱水剂、催化剂和溶剂组成的体系中进行酯化反应，得到R‑硫辛酸胆碱酯卤化物I；所述的方法B是将R‑硫辛酰氯与卤化胆碱在缚酸剂碱和溶剂的体系中进行酯化反应，得到R‑硫辛酸胆碱酯卤化物I。各步反应的杂质较少，后处理和纯化等操作简化；使用安全，适用于工业化放大生产；体现绿色环保效果。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 辛酸 胆碱 卤化物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备R‑硫辛酸胆碱酯卤化物的方法，其特征在于该方法包括方法A)或方法B)：所述的方法A)是将R‑硫辛酸与卤化胆碱在脱水剂、催化剂和溶剂组成的体系中进行酯化反应，得到R‑硫辛酸胆碱酯卤化物(I)，反应式为：![]()
式中，X为氯、溴或碘；所述的脱水剂为N,N’‑羰基二咪唑、N,N’‑二环己基碳酰二亚胺或N,N’‑二异丙基碳酰二亚胺；所述的催化剂为吡啶、2,6‑二甲基吡啶或4‑二甲氨基吡啶；所述的方法B)是将R‑硫辛酰氯与卤化胆碱在缚酸剂碱和溶剂的体系中进行酯化反应，得到R‑硫辛酸胆碱酯卤化物(I)，反应式为：![]()
式中，X为氯、溴或碘。
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