[发明专利]一种洛度沙胺氨丁三醇中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710322540.5 | 申请日： | 2017-05-09 |
| 公开（公告）号： | CN108863846B | 公开（公告）日： | 2020-11-06 |
| 发明（设计）人： | 刘念;吴波;谢树伟;陈蔚江 | 申请（专利权）人： | 武汉先路医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/60 |
| 代理公司： | 武汉宇晨专利事务所 42001 | 代理人： | 余晓雪 |
| 地址： | 430075 湖北省武汉市东湖新技*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工技术领域，具体公开了一种洛度沙胺氨丁三醇中间体洛度沙胺的制备方法，（1）将3,5‑二氨基‑4‑氯苯腈溶于有机溶剂中，形成溶液A；（2）将草酰氯溶于有机溶剂中，形成溶液B；（3）缓慢地将A溶液滴入B溶液中，滴加过程控制反应液温度在‑20℃～0℃，反应完毕后，将一定量的冰水缓慢滴加到反应液中，滴加完毕后继续搅拌0.5‑1h后抽滤，将所得滤饼烘干，即可得到洛度沙胺。本发明的反应步骤少，更有利于操作，收率得到了很大提升，收率可达到90%以上，同时产物洛度沙胺的相关杂质少，产品纯度高，HPLC纯度可达到99.5%以上，对洛度沙胺氨丁三醇药物的合成有重大意义。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 洛度沙胺氨丁三醇 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种洛度沙胺氨丁三醇中间体洛度沙胺的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：（1）将3,5‑二氨基‑4‑氯苯腈溶于有机溶剂中，形成溶液A；（2）将草酰氯溶于有机溶剂中，形成溶液B；（3）将溶液A滴入溶液B中，滴加过程控制反应液温度在‑20℃～0℃，反应完毕后，滴加冰水到反应液中，滴加完毕后继续搅拌0.5‑1h后抽滤，取所得的滤饼烘干，得到洛度沙胺。
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