[发明专利]一种吗替麦考酚酯的制备方法在审

专利信息
申请号: 201710315619.5 申请日: 2017-05-08
公开(公告)号: CN107056736A 公开(公告)日: 2017-08-18
发明(设计)人: 黄杨威;罗芳;林燕琴;赵学清;陈忠 申请(专利权)人: 福建省微生物研究所
主分类号: C07D307/88 分类号: C07D307/88
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司35100 代理人: 蔡学俊
地址: 350007 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明公开了一种吗替麦考酚酯的制备方法,即麦考酚酸与吗啉乙醇,在三苯基膦、偶氮二甲酸二异丙酯(DIAD)作用下,经光延反应(Mitsunobu反应)制备吗替麦考酚酯,该方法反应条件温和,工艺简便,收率高,适合工业化生产。
搜索关键词: 一种 吗替麦考酚酯 制备 方法
【主权项】:
一种吗替麦考酚酯的制备方法,其特征在于,麦考酚酸与吗啉乙醇,在三苯基膦、DIAD作用下,经光延反应制备吗替麦考酚酯,该方法包括以下步骤:(1)氮气保护下,将三苯基膦、吗啉乙醇溶于反应溶剂,控制反应体系温度下依次加入DIAD溶液、麦考酚酸溶液,搅拌至反应结束;(2)步骤(1)所得反应液经水洗,萃取,浓缩后得到粗品,加入醇类溶剂重结晶一次,得到吗替麦考酚酯。
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