[发明专利]表现出抗癌活性和抗增殖活性的2-氨基嘧啶-6-酮及类似物

摘要

本发明涉及表现出抗癌活性和抗增殖活性的2‑氨基嘧啶‑6‑酮及类似物。本发明描述式I的化合物，其可通过抑制c‑FMS(CSF‑IR)、c‑KIT和/或PDGFR激酶用于治疗癌症、自身免疫疾病和骨代谢病症。这些化合物还可用于治疗由c‑FMS、c‑KIT或PDGFR激酶介导的其它哺乳动物疾病。

主权项

一种式I的化合物，或其药学上可接受的盐、对映异构体、立体异构体或互变异构体，其中A取自由‑N(R2)R3和G组成的组；G选自由以下组成的组并且其中符号(**)是与嘧啶环的连接点；每个G部分可进一步被1个、2个或3个R4部分取代；W是C5‑C6杂芳基、苯基、‑NHC(O)R6、‑NHC(O)R7、‑NHC(O)N(R8)R9或‑C(O)N(R8)R9，并且其中每个C5‑C6杂芳基或苯基任选地被1个、2个或3个R5部分取代；X1和X2单独地并独立地为氢或C1‑C6烷基；R1是氢、C1‑C6烷基、其中烷基链被部分或完全氘化的氘代‑C1‑C6烷基或支化C3‑C8烷基；R2是氢、C1‑C6烷基、其中烷基链被部分或完全氘化的氘代‑C1‑C6烷基、支化C3‑C8烷基、C3‑C8环烷基、其中烷基被完全或部分氟化的氟代C1‑C6烷基、‑(CH2)m‑OR8或3‑8元杂环，其中每个亚烷基任选地被C1‑C4烷基取代；R3是氢、C1‑C6烷基、其中烷基链被部分或完全氘化的氘代‑C1‑C6烷基、支化C3‑C8烷基、C3‑C8环烷基、其中烷基被完全或部分氟化的氟代C1‑C6烷基或3‑8元杂环；每个R4单独地并独立地为氢、卤素、C1‑C6烷基、其中烷基链被部分或完全氟化的氟代C1‑C6烷基、支化C3‑C8烷基、C3‑C8环烷基、‑(CH2)m‑OR8、‑(CH2)m‑NR8(R9)、‑(CH2)m‑R7或氰基，其中每个亚烷基任选地被C1‑C4烷基取代；每个R5单独地并独立地为氢、C1‑C6烷基、其中烷基链被部分或完全氘化的氘代‑C1‑C6烷基、支化C3‑C8烷基、卤素、氰基、其中烷基链被部分或完全氟化的氟代C1‑C6烷基、‑(CH2)m‑C(O)NR8(R9)、‑(CH2)m‑C(O)R7、‑(CH2)m‑OR8、‑(CH2)m‑NR8(R9)或‑(CH2)m‑R7，其中每个亚烷基任选地被C1‑C4烷基取代；每个R6单独地并独立地为氢、C1‑C6烷基、支化C3‑C8烷基、C3‑C8环烷基、‑(CH2)m‑CN、‑(CH2)m‑OR8、‑(CH2)m‑NR8(R9)或‑(CH2)m‑R7，其中每个亚烷基任选地被C1‑C4烷基取代；每个R7独立地并单独地选自由以下组成的组并且其中符号(##)是与含有R7部分的各个W、R5或R6部分的连接点；每个R7任选地被‑(R10)p取代；每个R8和R9单独地并独立地为氢、C1‑C6烷基、其中烷基链被部分或完全氟化的氟代C1‑C6烷基或支化C3‑C8烷基；每个R10单独地并独立地为C1‑C6烷基、‑(CH2)m‑CN、‑(CH2)m‑OR3、‑(CH2)m‑NR8(R9)或‑(CH2)m‑C(O)‑R6，其中每个烷基或亚烷基任选地被1个或2个C1‑C6烷基取代；其中每个亚烷基任选地被C1‑C4烷基取代每个m单独地并独立地为0、1、2或3；并且每个p是0、1、2或3。