[发明专利]一种替沃扎尼的制备方法有效
| 申请号： | 201710217826.7 | 申请日： | 2017-04-05 |
| 公开（公告）号： | CN106967058A | 公开（公告）日： | 2017-07-21 |
| 发明（设计）人： | 刘明星 | 申请（专利权）人： | 泰力特医药（湖北）有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12 |
| 代理公司： | 北京轻创知识产权代理有限公司11212 | 代理人： | 杨立;陈振玉 |
| 地址： | 430000 湖北省武汉市东湖开发区高新大道*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种替沃扎尼的制备方法。该制备方法首先是以N‑[2‑氯‑4‑羟基‑苯基]‑N’‑(5‑甲基‑3‑异恶唑基)脲和4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉为原料，在碱性条件下反应，得到中间产物4‑[(4‑氨基‑3‑氯苯酚)氧基]‑6,7‑二甲氧基喹啉，然后与3‑氨基‑5‑甲基异恶唑和N,N'‑羰基二咪唑反应，得到目标产物替沃扎尼。与现有技术相比，本发明的有益效果为：制备过程所用原料均易得，制得的替沃扎尼具有纯度高(99.65％以上)的特点且其所含杂质绝大部分为制备过程中的原料，成份相对明确，有害副产物较少。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 替沃扎尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种替沃扎尼的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：S1.以N‑[2‑氯‑4‑羟基苯基]‑N’‑(5‑甲基‑3‑异恶唑基)脲(Ⅰ)和4‑氯‑6,7‑二甲氧基喹啉(Ⅱ)为原料，在碱性条件下反应，得到中间产物4‑[(4‑氨基‑3‑氯苯酚)氧基]‑6,7‑二甲氧基喹啉(Ⅲ)；S2.将S1制备的中间产物4‑[(4‑氨基‑3‑氯苯酚)氧基]‑6,7‑二甲氧基喹啉(Ⅲ)与3‑氨基‑5‑甲基异恶唑及N,N'‑羰基二咪唑反应，分离纯化后得到目标产物替沃扎尼(Ⅳ)，其反应路线如下所示：
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