[发明专利]一种β-2;6-二脱氧糖芳基-C-糖苷的制备方法

摘要

本发明公开了一种β‑2,6‑二脱氧糖芳基‑C‑糖苷的制备方法，其特点是以不同保护基取代的脱氧糖为给体，1‑萘酚、2‑萘酚、4‑甲氧基‑1‑萘酚、5‑甲氧基‑1‑萘酚或1,5‑二甲氧基萘为受体，将给体与受体按1:1.0~5.0的当量比混合，搅拌下加入乙腈、二氯甲烷或1,2‑二氯乙烷，然后在I₂‑Et₃SiH催化体系下进行糖苷化反应。本发明与现有技术相比具有工艺简单、操作方便，生产成本低，产率高，立体选择性高，反应条件更温和，反应时间短等优点，避免了高毒化学原料对环境的污染，是一种受体底物适用范围更广、绿色环保和经济高效的β‑2,6‑二脱氧糖芳基‑C‑糖苷制备方法。

主权项

1.一种β‑2,6‑二脱氧糖芳基‑C‑糖苷的制备方法，其特征在于以不同保护基取代的脱氧糖为给体，1‑萘酚、2‑萘酚、4‑甲氧基‑1‑萘酚、5‑甲氧基‑1‑萘酚或1,5‑二甲氧基萘为受体，将给体与受体按1:1.0~5.0的当量比混合，搅拌下加入乙腈、二氯甲烷或1,2‑二氯乙烷，然后在I₂‑Et₃SiH催化体系下进行糖苷化反应，其反应温度为15～30℃，反应时间为5~60分钟，反应结束后经分离、提纯，得产物为2,6‑二脱氧糖芳基‑β‑C‑糖苷，所述给体与乙腈、二氯甲烷或1,2‑二氯乙烷的摩尔体积比为1mol:10~50L；所述给体为全乙酰化2,6‑二脱氧葡萄糖、全乙酰化2,6‑二脱氧鼠李糖或4‑苄基‑1,3‑二乙酰基‑2,6‑二脱氧葡萄糖；所述I₂‑Et₃SiH催化体系，其I₂与给体的当量比为0.1~1.5:1，Et₃SiH与给体的当量比为0.1~1.5:1。