[发明专利]一种喜树碱-阿霉素前药及其制备方法和应用

摘要

本发明提供一种喜树碱类‑阿霉素前药，其结构式如式(I)所示；其中，R¹为喜树碱或其衍生物基团；R²为‑CH₂‑，或者‑O‑中的一种；R³为‑CH₂‑，或者‑O‑中的一种；X为S或者‑CH₂‑中的一种；n1和n2为重复单元数，为0‑10的整数。本发明的前药可以很容易地被两亲性高分子包裹形成纳米颗粒。纳米颗粒载药效率高、载药量大，在谷胱甘肽存在条件下，可以快速释放出未经修饰的喜树碱和阿霉素；同时纳米颗粒可以有效被肿瘤细胞摄取并杀死肿瘤细胞。本发明还提供所述前药的制备方法、制剂及其在制备癌症治疗药物中的应用。

主权项

1.一种喜树碱类‑阿霉素前药，其结构式如式(I)所示：其中，R1为喜树碱或其衍生物基团，选自式(II)～式(III)所示结构中的一种：R²为或者‑O‑中的一种；R³为或者‑O‑中的一种；X为S或者‑CH2‑中的一种；n1和n2为重复单元数，为0‑10的整数。