[发明专利]一种3-(三氟乙酰)吲哚衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201710132303.2 申请日: 2017-03-07
公开(公告)号: CN106946758B 公开(公告)日: 2019-11-19
发明(设计)人: 严国兵;黄达云;何平;曹晰晗;郑万彬;柯求敏;沈旭茜 申请(专利权)人: 丽水学院
主分类号: C07D209/12 分类号: C07D209/12
代理公司: 33214 杭州丰禾专利事务所有限公司 代理人: 王静<国际申请>=<国际公布>=<进入国
地址: 323000*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种3‑(三氟乙酰)吲哚衍生物合成方法,属于有机合成中间体技术领域,本发明的方法具体包括如下步骤:①向耐压反应管中加入二甲基亚砜、吲哚衍生物、三氟丙酮酸乙酯、氯化亚铜,拧紧反应管的塞子,在80℃油浴中磁力搅拌反应12小时;②待反应结束后,用乙醚萃取,合并有机相,减压蒸去大部分溶剂,以体积比为5:1~10:1的石油醚和乙酸乙酯为淋洗液对剩余的混合液进行柱层析分离提纯,即得产品。本发明在医药、农药等诸多领域有着广泛的应用。本发明具有成本低、操作简单、收率高等优点,具有很好的应用前景。
搜索关键词: 一种 乙酰 吲哚 衍生物 合成 方法
【主权项】:
1.一种3-(三氟乙酰)吲哚的合成方法,其特征在于包括如下步骤:/n /n向25 mL耐压反应管中加入2mL的二甲亚砜、35.1 mg为0.3 mmol的吲哚、102.0 mg为0.6 mmol的三氟丙酮酸乙酯、44.78 mg为1.5 eq的氯化亚铜,在80 ℃ 油浴中磁力搅拌反应12小时,待反应结束后,减压蒸去大部分溶剂,以10:1的石油醚/乙酸乙酯为淋洗液对剩余的混合液进行柱层析分离提纯,即得所需产品3-(三氟乙酰)吲哚, 为浅黄色固体,35.8mg,收率56%。/n
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