[发明专利]一种亲水小分子脑靶向二级递送载药体及其制备方法有效
| 申请号： | 201710115051.2 | 申请日： | 2017-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN106798735B | 公开（公告）日： | 2019-12-27 |
| 发明（设计）人： | 高巍;王强;朱宇麟;严军 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学医学院第一附属医院 |
| 主分类号： | A61K9/50 | 分类号： | A61K9/50;A61K47/54;A61K47/36;A61K45/00;A61K31/19;A61P25/20 |
| 代理公司： | 61200 西安通大专利代理有限责任公司 | 代理人： | 王霞 |
| 地址： | 710061 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开的一种亲水小分子脑靶向二级递送载药体及其制备方法，由一级递送载药外壳和包覆于其内部的二级递送载药内芯构成。突破以往添加靶头的受体介导内吞方式，以简洁有效的二级递送方式，将亲水小分子药物递送到脑实质。首先，利用血脑屏障高脑磷脂特异性，采用脑磷脂氢键触发释放磷脂酰药物前体，实现了亲水小分子药物从外周循环靶向到血脑屏障释放的第一级递送；随后，磷脂酰药物再利用其良好的疏水性能在疏水脑实质内渗透，在磷脂酶D的作用下水解释放亲水小分子药物，实现了亲水小分子药物从血脑屏障到脑实质的第二次递送。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 亲水小 分子 靶向 二级 递送 载药体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种亲水小分子脑靶向二级递送载药体，其特征在于，由一级递送载药外壳和包覆于其内部的二级递送载药内芯构成；其中，一级递送载药外壳用于将亲水小分子从外周血液循环靶向释放至血脑屏障；二级递送载药内芯用于将亲水小分子从血脑屏障释放至脑实质；/n所述二级递送载药内芯是利用磷脂酶D碱基转移反应将亲水性小分子与卵磷脂反应生成的磷脂酰药物前体；/n所述一级递送载药外壳是利用改性直链淀粉包裹磷脂酰药物前体二级递送内芯，生成螺旋复合物，该螺旋复合物内侧疏水，外侧亲水；/n所述亲水小分子为作用于中枢神经系统的亲水小分子药物。/n
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