[发明专利]一种具有1;2;4-恶二唑-结构片段的香豆素衍生物及其应用

摘要

本发明公开了一种具有1,2,4‑恶二唑‑结构片段的香豆素衍生物及其应用。该类衍生物具有如下所示的结构通式：；本发明结构新颖，合成路线操作简便，收率高，安全性好。实验证明本发明的化合物对AchE具有一定的抑制活性，因此本发明还涉及该类衍生物在制备预防和/或治疗与胆碱能功能下降相关的疾病的药物方面的应用，如阿尔茨海默病。本发明还提供预防和/或治疗AD的药物组合物，由具有1,2,4‑恶二唑‑香豆素结构片段的衍生物为活性成分或主要活性成分，辅以药学上可接受的辅料。

主权项

1.一种具有1,2,4‑恶二唑‑结构片段的香豆素衍生物，其特征在于，具有通式I所示的结构：；其中：A为芳香环时，R1和R2为芳环上邻位、间位及对位取代基团，R1和R2分别为氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6烷氧基、羟基、巯基、甲巯基、乙巯基、氨基、二甲氨基、二乙氨基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、甲磺酸基、腈基、甲氧羰基、甲氧羰乙烯基、吗啉基、甲基哌嗪基或氨基磺酰基；所述芳香环为苯基、呋喃基、噻唑基、吡咯基、吡啶基、萘基、吲哚基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并吡喃基或苯并吡喃酮基；A为非芳香环时，R1和R2同时为氢；所述非芳香环为环己烷基、吡咯烷基、四氢吡喃基或环戊烯基。