[发明专利]一种制备2,3‑二氢苯并呋喃甲醛的方法在审
| 申请号： | 201710083982.9 | 申请日： | 2017-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN106831674A | 公开（公告）日： | 2017-06-13 |
| 发明（设计）人： | 王奇 | 申请（专利权）人： | 上海启雁实业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/80 | 分类号： | C07D307/80 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200120 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开一种制备2,3‑二氢苯并呋喃甲醛的方法，包括步骤以二羟基苯甲醛为原料，经溴化后得到含溴及羟基的苯甲醛；将乙烯卤化后，与上述苯甲醛在有机溶剂及碱的作用下对接得到中间体I；上述中间体I的醛基在有机溶剂中、在酸催化下与乙二醇反应生成中间体II；中间体II在镁条或者丁基锂作用下自身环合，形成中间体III；中间体III在酸性条件下脱去缩醛保护，得到2,3‑二氢苯并呋喃甲醛。本发明的优点不以2,3‑二氢苯并呋喃为原料，从廉价易得二羟基苯甲醛为原料合成重要药物中间体2,3‑二氢苯并呋喃醛，避免使用诸如三氯氧磷的有毒试剂，反应条件温和。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 二氢苯 呋喃 甲醛 方法 | ||
【主权项】：
一种制备2,3‑二氢苯并呋喃甲醛的方法，其特征在于，包括步骤：1)、以二羟基苯甲醛为原料，经溴化后得到含溴及羟基的苯甲醛，2)、将乙烯卤化后，与上述苯甲醛在有机溶剂及碱的作用下对接得到中间体I，反应温度为20℃～100℃，3)、上述中间体I的醛基在有机溶剂中、在酸催化下与乙二醇反应生成缩醛中间体II，反应温度80～140℃；4)、中间体II在镁条或者丁基锂作用下自身环合，形成2,3‑二氢苯并呋喃中间体III，反应温度：‑80～80℃；5)、中间体III在酸性条件下脱去缩醛保护，得到2,3‑二氢苯并呋喃甲醛，反应温度：0～100℃。
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