[发明专利]一种艾氟康唑的制备方法和其晶型M在审
| 申请号： | 201710004560.8 | 申请日： | 2017-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN107778283A | 公开（公告）日： | 2018-03-09 |
| 发明（设计）人： | 张健;覃鸿健 | 申请（专利权）人： | 山东特珐曼药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06 |
| 代理公司： | 北京金信知识产权代理有限公司11225 | 代理人： | 刘锋,张晓丹 |
| 地址： | 262123 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种艾氟康唑的制备方法，其新的晶型M，以及晶型M的制备方法。所述艾氟康唑的制备方法包括使4‑亚甲基哌啶或其酸加成盐和(2R,3S)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑甲基‑2‑[(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)甲基]环氧乙烷在选自金属醇盐M(OR1)n、金属卤化物MYn或金属氧化物MnO中的任一种试剂的存在下，在溶剂中反应生成艾氟康唑，反应式如下所示，采用本发明的制备方法，反应完全，反应条件温和，收率高，选择性好，通过简单后处理即可以得到纯度大于99％的艾氟康唑产品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氟康唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种艾氟康唑的制备方法，其特征在于包括如下步骤：4‑亚甲基哌啶或其酸加成盐和(2R,3S)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑甲基‑2‑[(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)甲基]环氧乙烷在选自金属醇盐M(OR1)n、金属卤化物MYn或金属氧化物MnO中的任一种试剂的存在下，在溶剂中反应生成艾氟康唑，反应式如下所示，其中，HX为不存在，或者，选自为盐酸、氢溴酸、氢碘酸、氢氟酸、硫酸、硝酸、磷酸、硼酸、氯酸、碳酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、丙酸、草酸、甲磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸；优选的，所述HX为盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸；更优选的，所述HX为盐酸；Y选自卤素；M选自碱金属或碱土金属中的任意一种，R1选自碳原子为1～5的烷基，n为1或2。
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