[发明专利]利鲁唑前药及其用途有效
| 申请号： | 201680025374.6 | 申请日： | 2016-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN107567438B | 公开（公告）日： | 2021-06-29 |
| 发明（设计）人： | J·E·弗罗贝尔;A·B·赖茨;J·C·佩尔蒂埃;G·R·史密斯;H·边 | 申请（专利权）人： | 拜尔哈文制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/82 | 分类号： | C07D277/82;A61K31/428;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/14;A61P25/26;A61P25/30 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明的药物组合物包括经取代的利鲁唑前药，可用于通过释放利鲁唑治疗包括黑素瘤、乳腺癌、脑癌和前列腺癌的癌症。利鲁唑的前药具有增强肝脏代谢的稳定性，并通过口服施用递送进入体循环，然后经由酶促或一般的生物物理释放方法裂解释放至血浆中。 | ||
| 搜索关键词： | 利鲁唑前药 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种化合物，其具有下式：包括其对映异构体、非对映异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐和复合物，其中：R23选自H、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、CH2CCH、CH(CH3)2、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3、CH2OH、CH2OCH2Ph、CH2CH2OCH2Ph、CH(OH)CH3、CH2Ph、CH2(环己基)、CH2(4‑OH‑Ph)、(CH2)4NH2,(CH2)3NHC(NH2)NH、CH2(3‑吲哚)、CH2(5‑咪唑)、CH2CO2H、CH2CH2CO2H、CH2CONH2和CH2CH2CONH2；
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