[发明专利]一种阿维巴坦钠的合成方法有效
| 申请号： | 201611230376.7 | 申请日： | 2016-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN108239089B | 公开（公告）日： | 2020-05-22 |
| 发明（设计）人： | 王涛;应晓宁;杜良栋;陈新志;吴国锋 | 申请（专利权）人： | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08 |
| 代理公司： | 浙江翔隆专利事务所(普通合伙) 33206 | 代理人： | 张建青 |
| 地址： | 312500 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿维巴坦钠的合成方法。目前的一种合成方法中，生产成本较高；中间体还原时选择性较低，导致收率降低；同时反应中生成的副产物毒性较大，对环境不友好等因素也限制了大规模生产。本发明以5‑羟基‑2‑吡啶甲酸乙酯为起始原料，经还原氢化、生物脂肪酶拆分、亲电加成、亲核取代、脱Boc、氨解、分子内脲化、脱苄基、磺酸酯化、成盐和阳离子交换共11步得到阿维巴坦钠。本发明的合成方法具有收率高、路线简短、反应条件温和、对环境污染小、易于大量制备等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿维巴坦钠 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿维巴坦钠的合成方法，其特征在于：以5‑羟基‑2‑吡啶甲酸乙酯为起始原料，经还原氢化、生物脂肪酶拆分、亲电加成、亲核取代、脱Boc、氨解、分子内脲化、脱苄基、磺酸酯化、成盐和阳离子交换共11步得到阿维巴坦钠。
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