[发明专利]一种脑啡肽酶抑制剂的合成有效
| 申请号： | 201611177799.7 | 申请日： | 2016-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN108203396B | 公开（公告）日： | 2020-12-08 |
| 发明（设计）人： | 林文清;郑宏杰;刘小波;高晓鹏;朱剑平;沈陈健 | 申请（专利权）人： | 江西东邦药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/47 | 分类号： | C07C233/47;C07C231/12;C07C229/34;C07D207/26 |
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| 地址： | 330700 江*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 一种脑啡肽酶抑制剂的合成本发明公开了一种脑啡肽酶抑制剂（Sacubitril）的合成新方法，该方法以L‑焦谷氨酸为原料，经过多步反应，然后差向异构化结晶得到与Sacubitril手性一致的式I化合物，式I化合物酰化后与联苯反应得到式II化合物，再水解开环得到式III化合物，式III化合物与丁二酸酐反应后，再还原得到Sacubitril。本发明采用了新的手性控制策略，以更简单可靠的方法构建了新的手性中心；将手性关键中间体的控制放在合成线路的前段，有利于降低风险并降低成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 脑啡肽 抑制剂 合成 | ||
【主权项】：
1.一种脑啡肽酶抑制剂Sacubitril的制备方法，其特征在于包括以下步骤：A：式I化合物与联苯反应，制备得到式II化合物；B：式II化合物在酸作用下开环得到式III化合物；C：式III化合物与丁二酸酐反应得到式IV化合物；D：式IV化合物再通过还原反应得到Sacubitril； ![]()
其中，R1独立的选自H或甲酸叔丁酯、乙酰基、甲酸苄酯、苄基等氨基保护基团；R2独立选自H或C1‑C4的烷基。
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