[发明专利]肝癌靶向糖配体分子及其制备方法和载药系统有效
| 申请号： | 201611167938.8 | 申请日： | 2016-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN106589042B | 公开（公告）日： | 2019-07-26 |
| 发明（设计）人： | 聂华;张声源;杨琪璿;赵莹 | 申请（专利权）人： | 嘉应学院医学院 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00;C12P33/20;A61K31/58;A61K47/69;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京科石知识产权代理有限公司 11595 | 代理人： | 高元吉;朱春野 |
| 地址： | 514031 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明主本发明涉及一种肝癌靶向糖配体分子及其脂质体的制备，特别是涉及肝脏ASGPR受体靶点的靶向糖配体分子，以及应用该靶向糖配体分子制备的脂质体。该糖配体分子由三部分构成：肝靶向糖基团、亲脂性“锚”和通过酯键连接两者的取代或非取代的以‑(CH2)8直链间隔臂。该肝癌靶向糖配体分子能够使得该载药系统中的抗肿瘤药物最大限度浓集于肝肿瘤细胞，提高药物治疗指数，降低全身毒副作用，改善患者的生存质量。 | ||
| 搜索关键词： | 糖配体 靶向 制备 肝癌 载药系统 脂质体 肝肿瘤细胞 抗肿瘤药物 毒副作用 受体靶点 药物治疗 非取代 肝靶向 间隔臂 亲脂性 糖基团 浓集 直链 主本 酯键 肝脏 应用 | ||
【主权项】：
1.一种纳米脂质体载药系统，其特征在于，包含肝靶向配体分子，所述肝靶向配体分子由三部分构成：肝靶向糖基团、亲脂性“锚”结构和通过酯键连接两者的非取代的‑(CH2)8‑直链间隔臂；其中所述肝靶向糖基团为GalNAc，所述亲脂性“锚”结构为胆固醇及其结构类似物，所述亲脂性“锚”结构镶嵌于所述载药系统中，通过‑(CH2)8‑间隔臂将肝靶向糖基团暴露于载药系统表面。
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