[发明专利]肝癌靶向糖配体分子及其制备方法和载药系统有效
| 申请号： | 201611167938.8 | 申请日： | 2016-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN106589042B | 公开（公告）日： | 2019-07-26 |
| 发明（设计）人： | 聂华;张声源;杨琪璿;赵莹 | 申请（专利权）人： | 嘉应学院医学院 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00;C12P33/20;A61K31/58;A61K47/69;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京科石知识产权代理有限公司 11595 | 代理人： | 高元吉;朱春野 |
| 地址： | 514031 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 糖配体 靶向 制备 肝癌 载药系统 脂质体 肝肿瘤细胞 抗肿瘤药物 毒副作用 受体靶点 药物治疗 非取代 肝靶向 间隔臂 亲脂性 糖基团 浓集 直链 主本 酯键 肝脏 应用 | ||
1.一种纳米脂质体载药系统，其特征在于，包含肝靶向配体分子，所述肝靶向配体分子由三部分构成：肝靶向糖基团、亲脂性“锚”结构和通过酯键连接两者的非取代的-(CH2)8-直链间隔臂；其中所述肝靶向糖基团为GalNAc，所述亲脂性“锚”结构为胆固醇及其结构类似物，所述亲脂性“锚”结构镶嵌于所述载药系统中，通过-(CH2)8-间隔臂将肝靶向糖基团暴露于载药系统表面。
2.如权利要求1所述的纳米脂质体载药系统，其特征在于，所述亲脂性“锚”结构镶嵌于所述纳米脂质体载药系统的磷脂双分子层中。
3.如权利要求1所述的纳米脂质体载药系统，其特征在于，所述肝靶向糖配体分子的制备方法为：在非水相中通过生物酶催化法构建糖配体分子，以胆固醇-癸二酸单烯酯CHS-SE为起始原料，在脂肪酶TL IM催化下，与GalNAc上的C6-OH部位酯化偶联。
4.如权利要求1所述的纳米脂质体载药系统，其特征在于，所述纳米脂质体载药系统的制备方法为：称取磷脂、胆固醇、DSPG-Na、所述肝靶向配体分子、药物混合溶解于氯仿中，在茄形瓶中55℃、40rpm旋蒸除去氯仿，形成均匀脂膜，加入pH 7.4PBS缓冲液，55℃水化1h，然后依次用100nm、50nm滤膜挤压滤过，即得。
5.如权利要求4所述的纳米脂质体载药系统，其特征在于，所述纳米脂质体载药系统的Zeta电位为-57.7±1.6mV。
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