[发明专利]一种PDE4抑制剂氯比普兰的制备方法有效
| 申请号： | 201611164170.9 | 申请日： | 2016-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN106632070B | 公开（公告）日： | 2019-08-06 |
| 发明（设计）人： | 徐江平 | 申请（专利权）人： | 广州兰晟健智医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D237/22 | 分类号： | C07D237/22 |
| 代理公司： | 广州容大专利代理事务所(普通合伙) 44326 | 代理人： | 刘新年;黄开艳 |
| 地址： | 510530 广东省广州市广州高新技*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种PDE4抑制剂氯比普兰的制备方法。该方法以3‑溴‑4‑甲氧基苯甲醛为起始原料，经还原反应，Suzuki反应、氯化等步骤合成目标产物E氯比普兰。本方法相对于现有技术，产率得到大幅度提高，经实验证明，产率高达71％。且原料易得价廉，反应条件温和，对设备要求低，可实现产业化生产。本发明为氯比普兰的合成方法提供了一条高效易行的途径。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 pde4 抑制剂 普兰 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种PDE4抑制剂氯比普兰的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)以3‑溴‑4‑甲氧基苯甲醛为起始原料A，还原反应生成化合物B，即3‑溴‑4‑甲氧基苯甲醇；(2)将化合物B与间氯苯硼酸，在钯盐催化剂的催化下，进行Suzuki反应，生成化合物C；(3)将化合物C用氯化试剂进行氯化，生成化合物D；(4)将原料化合物A1与3,6‑二氯哒嗪，加热至回流反应，生成化合物A2；化合物A2与醋酸钠加热回流反应，生成化合物A3；(5)将化合物D和化合物A3，在碱性条件下，以乙二醇二甲醚或二甲基甲酰胺为溶剂回流反应，生成目标产物E氯比普兰；反应路线为：![]()
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