[发明专利]一种用于筛选弱MdmX抑制剂或测试弱MdmX抑制剂的抑制活性的融合蛋白有效
| 申请号： | 201611143042.6 | 申请日： | 2016-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN106632687B | 公开（公告）日： | 2020-06-09 |
| 发明（设计）人： | 苏正定;成细瑶;陈蓉 | 申请（专利权）人： | 湖北工业大学 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;C12N15/62;C12N15/70 |
| 代理公司： | 北京久维律师事务所 11582 | 代理人： | 杜权 |
| 地址： | 430068 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于筛选弱MdmX抑制剂或测试弱MdmX抑制剂的抑制活性的融合蛋白，其中：测试序列为MdmX序列或其同源序列；结合序列为p53序列中的MdmX结合结构域的p53片段的突变体；连接臂序列为一个肽段，其上下游分别与测试序列和结合序列之一连接。结合结构域与测试结构域是否相结合的两种状态下融合蛋白中色氨酸发射光谱不同，且p53片段的突变体相对于野生型p53片段减弱了p53结合结构域与MdmX结合结构域的相互作用使较弱结合力的MdmX抑制剂得以与结合序列竞争性结合测试序列，可以由此有效地测定弱MdmX抑制剂对MdmX的抑制程度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用于 筛选 mdmx 抑制剂 测试 抑制 活性 融合 蛋白 | ||
【主权项】：
一种用于筛选弱MdmX抑制剂或测试弱MdmX抑制剂的抑制活性的融合蛋白，其特征在于，所述融合蛋白包括测试序列、结合序列和连接臂序列；所述测试序列为MdmX序列或包含MdmX序列中的p53结合结构域的MdmX片段；所述结合序列为保持与MdmX有结合活性的包含p53序列中的MdmX结合结构域的p53片段的突变体；所述连接臂序列为一个肽段，所述连接臂的上下游分别与所述测试序列和所述结合序列之一连接；所述连接臂的氨基酸序列不参与所述融合蛋白的二级结构的形成或维持；所述连接臂的长度和柔性足以使所述测试序列的空间结构的任一表面部分与所述结合序列的空间结构的任一表面部分在空间上有机会相接触。
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