[发明专利]一种嘧啶酮酰胺类化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201611137428.6 | 申请日： | 2016-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN108610338A | 公开（公告）日： | 2018-10-02 |
| 发明（设计）人： | 饶子和;杨诚;蔡岩;郭宇;马海秋;赵佩佩;汪颖;毛永红;孟凡飞;李华;贺万丽;赵杨杨;李雪琼 | 申请（专利权）人： | 天津国际生物医药联合研究院 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;A61P31/18 |
| 代理公司： | 北京德恒律治知识产权代理有限公司 11409 | 代理人： | 章社杲;卢军峰 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种嘧啶酮酰胺类化合物及其制备方法，以嘧啶酮化合物为起始原料，经过四步化学转化得到TN‑A005及其类似物，中间体可以使用甲基四氮唑制备得到，整个制备过程中用到了一锅法投料并且每一步的后处理纯化为重结晶或分散洗涤，避免了使用硅胶柱层析等手段，极大地简化了制备工艺以及提高了制备效率，且总收率可达50％。该方法不仅制备步骤简便，还能提高制备效率。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 酰胺类化合物 嘧啶酮 嘧啶酮化合物 硅胶柱层析 后处理 化学转化 起始原料 制备工艺 制备过程 类似物 四氮唑 一锅法 总收率 投料 洗涤 | ||
【主权项】：
1.一种如式I所示的嘧啶酮酰胺类化合物，![]()
其中，R1代表1‑6碳烷基、1‑6碳含氮/氧杂环羰基、1‑6碳草酰胺基、5‑15碳糖取代基；R2代表氢原子、1‑10碳烷基、1‑10碳烷基羰基、1‑10碳烷氧基羰基、1‑10碳烷胺基羰基、芳基羰基；R3代表氢原子、卤素原子、1‑5烷基、1‑5烷氧基、1‑5烷硫基、三氟甲基。
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