[发明专利]间苯二腈类化合物、其应用以及包含该化合物的药物

摘要

本发明涉及医药技术领域，具体公开一种间苯二腈类化合物及其应用，以及以间苯二腈类化合物作为活性成分的药物。本发明的间苯二腈类化合物为通式I的化合物，或者通式I的化合物对应的盐：本发明的间苯二腈类化合物具有很好的抗肿瘤活性，尤其适用于治疗或缓解人体组织或器官肿瘤细胞引起的癌症，尤其是结肠癌、肝癌、淋巴瘤、肺癌、食管癌、乳腺癌、中枢神经系统肿瘤、黑色素瘤、卵巢癌、宫颈癌、肾癌、白血病、前列腺癌、胰腺癌、膀胱癌、直肠癌、骨肉瘤、鼻咽癌或胃癌等。

主权项

1.一种间苯二腈类化合物，其特征在于，所述间苯二腈类化合物为通式I的化合物，或者通式I的化合物对应的盐：

式中：

R₁、R₂可相同或不同，分别选自氢、卤素、C₁‑C₈烷氧基、卤代C₁‑C₈烷氧基、C₁‑C₈烷硫基、卤代C₁‑C₈烷硫基、C₁‑C₈烷基氨基、卤代C₁‑C₈烷基氨基、C₁‑C₈烷氧基C₁‑C₈烷氧基、卤代C₁‑C₈烷氧基C₁‑C₈烷氧基、未取代的或被1‑5个R₄取代的下述基团：芳基、芳氧基、芳氨基、杂芳基、杂芳基氧基、杂芳基氨基，且当取代基的个数大于1时，R₄可相同或不同；

X选自氮或碳；

当X选自氮时，

R₃选自C₂‑C₈烷基、卤代C₁‑C₈烷基、C₂‑C₈烯基、卤代C₂‑C₈烯基、C₂‑C₈炔基、卤代C₂‑C₈炔基、羟基C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷氧基C₁‑C₈烷基、卤代C₁‑C₈烷氧基C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷氧基羰基C₁‑C₈烷基、未取代的或被1‑5个R₄取代的下述基团：芳基、芳基C₁‑C₈烷基、芳氧基C₁‑C₈烷基、杂芳基、杂芳基C₁‑C₈烷基或杂芳氧基C₁‑C₈烷基，且当取代基的个数大于1时，R₄可相同或不同；

当X选自碳时，

R₃选自C₁‑C₈烷基、卤代C₁‑C₈烷基、C₂‑C₈烯基、卤代C₂‑C₈烯基、C₂‑C₈炔基、卤代C₂‑C₈炔基、羟基C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷氧基C₁‑C₈烷基、卤代C₁‑C₈烷氧基C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷氧基羰基C₁‑C₈烷基、未取代的或被1‑5个R₄取代的下述基团：芳基、芳基C₁‑C₈烷基、芳氧基C₁‑C₈烷基、杂芳基、杂芳基C₁‑C₈烷基或杂芳氧基C₁‑C₈烷基，且当取代基的个数大于1时，R₄可相同或不同；

或X‑R₃为羰基；

R₄选自硝基、氰基、羟基、羧基、卤素、C₁‑C₈烷基、卤代C₁‑C₈烷基、C₁‑C₈烷氧基C₁‑C₈烷基、卤代C₁‑C₈烷氧基C₁‑C₈烷基或苯基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述通式I中，

R₁、R₂可相同或不同，分别选自氢、卤素、C₁‑C₄烷氧基、卤代C₁‑C₄烷氧基、C₁‑C₄烷硫基、卤代C₁‑C₄烷硫基、C₁‑C₄烷基氨基、卤代C₁‑C₄烷基氨基、C₁‑C₄烷氧基C₁‑C₄烷氧基、卤代C₁‑C₄烷氧基C₁‑C₄烷氧基、未取代的或被1‑5个R₄取代的下述基团：芳基、芳氧基、芳氨基、杂芳基、杂芳基氧基、杂芳基氨基，且当取代基的个数大于1时，R₄可相同或不同；

X选自氮或碳；

当X选自氮时，

R₃选自C₂‑C₈烷基、卤代C₁‑C₄烷基、C₂‑C₄烯基、卤代C₂‑C₄烯基、C₂‑C₄炔基、卤代C₂‑C₄炔基、羟基C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基C₁‑C₄烷基、卤代C₁‑C₄烷氧基C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基羰基C₁‑C₄烷基、未取代的或被1‑5个R₄取代的下述基团：芳基、芳基C₁‑C₄烷基、芳氧基C₁‑C₄烷基、杂芳基、杂芳基C₁‑C₄烷基或杂芳氧基C₁‑C₄烷基，且当取代基的个数大于1时，R₄可相同或不同；

当X选自碳时，

R₃选自C₁‑C₄烷基、卤代C₁‑C₄烷基、C₂‑C₄烯基、卤代C<