[发明专利]一种八氢异喹啉的拆分方法

摘要

本发明提供了一种八氢异喹啉的拆分方法，包括如下步骤，将1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉（混旋体）溶于反应溶剂；在S1中加入苯甲醛以及手性酸拆分试剂加热至回流得到澄清液，再降温析出固体，抽滤得到(S)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉（右旋体）的扁桃酸盐并溶于水，滴加饱和碳酸钠水溶液调节pH至碱性，然后用有机溶剂萃取，得到萃取液，浓缩、减压蒸馏得到(S)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉（右旋体）。本发明的方法不需高压，路线操作简便，获得的产物ee值大于99%，产率接近90%，显著降低了生产成本。

主权项

1.一种八氢异喹啉的拆分方法，其特征在于：反应式如下所示：包括如下步骤：S1、原料溶解：将1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉混旋体溶于反应溶剂；S2、拆分：在S1中加入苯甲醛以及手性酸拆分试剂；S3、中间体盐的形成：将S2溶液加热至回流得到澄清液，再降温析出固体，抽滤后得到(S)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉右旋体的扁桃酸盐；S4、产物形成：将S3中制得的(S)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉右旋体的扁桃酸盐溶于水，并调节pH至碱性，然后用有机溶剂萃取，得到萃取液，浓缩、减压蒸馏得到(S)‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉右旋体。