[发明专利]炔苯基苯磺酰胺类选择性ZAK抑制剂及其应用有效
| 申请号： | 201611082509.0 | 申请日： | 2016-11-30 |
| 公开（公告）号： | CN108117553B | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | 丁克;陆小云;常玉;涂正超;黄志扬;张庆文;罗金凤;张章;徐布 | 申请（专利权）人： | 暨南大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D231/56;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/416;A61P9/10;A61P9/04;A61P9/00 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 曾银凤;万志香 |
| 地址： | 510632 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明涉及具有式(I)结构的炔苯基苯磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子在制备ZAK抑制剂中的应用。该炔苯基苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 苯基 苯磺酰胺类化合物 抑制剂 制备 心肌梗死 苯磺酰胺类 立体异构体 心肌纤维化 药代动力学 心绞痛 蛋白激酶 心力衰竭 激酶 可接受 有效地 肥大 前药 药性 心肌 冠心病 应用 激活 疾病 防治 | ||
【主权项】：
1.具有式(I)结构的炔苯基苯磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体在制备治疗或预防ZAK激酶相关疾病的药物中的应用，所述ZAK激酶相关疾病为：心肌肥大、心肌纤维化、心绞痛、冠心病、心力衰竭或心肌梗死；![]()
其中，X，Y分别独立选自：CH，N；R1任选自：氢，C1～C3烷基，C3～C6环烷基，C1～C3烷氧基，C3～C6环烷氧基，苯基，1～3个氮原子的杂环基；R2，R3分别独立选自：氢，卤素，C1～C3烷基；R4，R5，R6分别独立选自：氢，卤素，C1～C3烷基，C3～C6环烷基，C1～C3烷氧基，C3～C6环烷氧基，氰基，硝基，三氟甲基；或者R4，R5与D环组成六元芳香环![]()
或者R5，R6与D环组成六元芳香环![]()
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