[发明专利]一种香豆素苯基异噁唑衍生物及其用途

摘要

本发明涉及一种香豆素苯基异噁唑衍生物及其用途，该类化合物以4´‑羟基查尔酮为原料，在碳酸钾的催化下，与含有不同取代基的溴甲基异噁唑反应得到15个香豆素苯基异噁唑衍生物。并考察了这15个香豆素苯基异噁唑衍生物对小鼠B16细胞中黑素生成的影响和对白色念珠菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌三种细菌的抑制作用。抗白癜风结果显示：与阴性对照相比，15个化合物6a‑6o均可促进B16细胞中黑素的生成，与阳性对照相比，化合物6b‑6f和6j‑6o对黑素生成的促进作用均优于阳性对照。抗菌结果显示：化合物6d‑6f，6i和6l‑6n对白色念珠菌有抑制作用，香豆素苯基异噁唑衍生物6d‑6f，6i和6l‑6n可用于临床上制备治疗白癜风或白色念珠菌感染的药物中的用途。

主权项

1.一种香豆素苯基异噁唑衍生物，其特征在于该类化合物的结构为：其中：化合物6a为7‑((3‑(4‑氟苯基)异噁唑‑5‑基)甲氧基)‑4‑甲基‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮；化合物6d为7‑((3‑(3‑氯苯基)异噁唑‑5‑基)甲氧基)‑4‑甲基‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮；化合物6e为7‑((3‑(3,4‑二氯苯基)异噁唑‑5‑基)甲氧基)‑4‑甲基‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮；化合物6f为7‑((3‑(3,5‑二氯苯基)异噁唑‑5‑基)甲氧基)‑4‑甲基‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮；化合物6h为7‑((3‑(2‑甲氧基苯基)异噁唑‑5‑基)甲氧基)‑4‑甲基‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮；化合物6i为7‑((3‑(3‑氟苯基)异噁唑‑5‑基)甲氧基)‑4‑甲基‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮；化合物6j为7‑((3‑(3‑三氟甲氧基苯基)异噁唑‑5‑基)甲氧基)‑4‑甲基‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮；化合物6k为7‑((3‑(1,4‑苯并二恶烷‑6‑基)异噁唑‑5‑基)甲氧基)‑4‑甲基‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮；化合物6l为7‑((3‑(3,4‑二氟苯基)异噁唑‑5‑基)甲氧基)‑4‑甲基‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮；化合物6m为7‑((3‑(3,5‑二氟苯基)异噁唑‑5‑基)甲氧基)‑4‑甲基‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮；化合物6n为7‑((3‑(3‑氟‑4‑氯苯基)异噁唑‑5‑基)甲氧基)‑4‑甲基‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮；化合物6o为7‑((3‑(2‑氟‑5‑碘苯基)异噁唑‑5‑基)甲氧基)‑4‑甲基‑2H‑苯并吡喃‑2‑酮。