[发明专利]一种双3，2-羟基吡啶酮类衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201611054057.5 | 申请日： | 2016-11-25 |
| 公开（公告）号： | CN106748995B | 公开（公告）日： | 2019-06-18 |
| 发明（设计）人： | 谢翔;卓连刚;马宗平;黄曾;何遥;刘飞;张锐;陈琪萍;牟婉君;李兴亮;魏洪源;蹇源;张佳强;王定林;党宇峰;王博;刘超 | 申请（专利权）人： | 中国工程物理研究院核物理与化学研究所 |
| 主分类号： | C07D213/81 | 分类号： | C07D213/81;A61K31/444;A61P39/04 |
| 代理公司： | 成都科海专利事务有限责任公司 51202 | 代理人： | 邓继轩;周敏 |
| 地址： | 621900 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种双3，2‑羟基吡啶酮类衍生物及其制备方法和用途，其特点是所述双3，2‑羟基吡啶酮类衍生物以氯丙酮、丁二酸酮钠盐衍生物和氨气在Lewis酸催化下发生迈克尔加成和酰胺化反应构建2，3‑羟基吡啶酮类片段，该片段经过苄基保护后通过强碱性条件下的皂化反应水解乙酯得到4位羧酸，然后使用赖氨酸与活化的3，2‑羟基吡啶酮类衍生物发生酰胺化反应得到苄基保护的目标产物前体，最后通过Pd/C在H2条件下脱除苄基得到目标双3，2‑羟基吡啶酮类衍生物。本发明的化合物的结构特点是，双羟基吡啶酮具有独特的齿状结构，赖氨酸基团的引入使得可与金属离子形成稳定的配合物，从而可作为一种潜在的促排剂应用于生物体内金属促排等领域。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基吡啶酮 酰胺化反应 苄基保护 制备 氨气 赖氨酸基团 迈克尔加成 强碱性条件 齿状结构 金属离子 目标产物 体内金属 皂化反应 促排剂 丁二酸 赖氨酸 氯丙酮 配合物 潜在的 双羟基 酮钠盐 吡啶酮 构建 活化 前体 水解 脱除 乙酯 苄基 羧酸 催化 引入 应用 | ||
【主权项】：
1.一种双3，2‑羟基吡啶酮类衍生物，其特征在于该衍生物的结构如下式为：![]()
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