[发明专利]一种聚乙二醇修饰的吉西他滨或其盐脂质体有效
| 申请号： | 201611045638.2 | 申请日： | 2016-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN106474067B | 公开（公告）日： | 2019-12-27 |
| 发明（设计）人： | 郑钦;邓盛齐;张亦斌;陶静;王俊雄 | 申请（专利权）人： | 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所;深圳市健开医药有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/10;A61K31/7068;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610000 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种聚乙二醇修饰的吉西他滨或其盐脂质体，包括吉西他滨或其盐、聚乙二醇修饰的脂类物质和磷脂双分子层，磷脂双分子层材料包括磷脂和胆固醇，吉西他滨或其盐包封于磷脂双分子层内，聚乙二醇修饰的脂类物质中的脂类物质穿插于磷脂双分子层中，聚乙二醇暴露在磷脂双分子层外；磷脂、胆固醇、聚乙二醇修饰的脂类物质和吉西他滨或其盐的重量份数分别为60‑120份、10‑60份、0.2‑6份和2‑10份。本发明提供的聚乙二醇修饰的吉西他滨或其盐脂质体，对此脂质体进行聚乙二醇修饰，不仅可减少脂质体之间的相互融合、聚集、沉降等现象的发生，还可以有效降低被单核巨噬细胞摄取的速度和程度，延长体循环时间。本发明还提供了该脂质体的制备方法和应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 聚乙二醇 修饰 脂质体 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种聚乙二醇修饰的吉西他滨或其盐脂质体，其特征在于，包括吉西他滨或其盐、聚乙二醇修饰的脂类物质和磷脂双分子层，所述磷脂双分子层材料包括磷脂和胆固醇，所述吉西他滨或其盐包封于所述磷脂双分子层内，所述聚乙二醇修饰的脂类物质中的脂类物质穿插于所述磷脂双分子层中，聚乙二醇暴露在所述磷脂双分子层外；所述磷脂、所述胆固醇、所述聚乙二醇修饰的脂类物质和所述吉西他滨或其盐的重量份数分别为60-120份、10-60份、0.2-6份和2-10份；所述磷脂为氢化大豆卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱和二棕榈酰磷脂酰胆碱中的至少一种，所述聚乙二醇修饰的脂类物质为聚乙二醇修饰的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺；/n所述聚乙二醇修饰的吉西他滨或其盐脂质体的制备方法，包括：/n取60-120重量份的磷脂、10-60重量份的胆固醇、0.2-6重量份的聚乙二醇修饰的脂类物质溶于有机溶剂中，再加入2-10重量份的吉西他滨或其盐，进行第一次超声形成均匀乳剂后，减压旋蒸成膜，然后依次进行水化和第二次超声、制得所述聚乙二醇修饰的吉西他滨或其盐脂质体。/n
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