[发明专利]一种二苯并[c，e]氮杂-5;7(6H)-二酮化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201611039836.8 | 申请日： | 2016-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN106699661B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 包明;于晓强;康贝德 | 申请（专利权）人： | 大连理工大学 |
| 主分类号： | C07D223/18 | 分类号： | C07D223/18;C07D223/14 |
| 代理公司： | 大连理工大学专利中心 21200 | 代理人： | 温福雪;侯明远 |
| 地址： | 124221 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药化工中间体及相关化学技术领域，涉及一种二苯并[c，e]氮杂‑5,7(6H)‑二酮化合物的制备方法。二苯并[c，e]氮杂‑5,7(6H)‑二酮是一类重要的具有生物活性分子，其骨架结构频繁出现于药物分子中，对降血脂、治疗肥胖、抗肾上腺素等都有较好的效果，在有机合成及药物化学等领域有着重要的应用，具有广阔的市场前景。本发明以苯甲酰胺为原料、在钯催化剂的作用下合成一系列二苯并[c，e]氮杂‑5,7(6H)‑二酮及其衍生物。该方法具有合成路线短、操作简单、收率较高等优点。本发明具有较大的使用价值和社会经济效益。 | ||
| 搜索关键词： | 二酮化合物 二酮 制备 肾上腺素 医药化工中间体 化学技术领域 社会经济效益 生物活性分子 苯甲酰胺 骨架结构 合成路线 药物分子 药物化学 有机合成 治疗肥胖 钯催化剂 降血脂 收率 合成 应用 | ||
【主权项】：
1.一种二苯并[c，e]氮杂‑5,7(6H)‑二酮化合物的制备方法，其特征在于，以苯甲酰胺衍生物为原料、在钯催化剂、氧化剂和有机溶剂的作用下发生C‑H键活化和分子内环化反应生成一系列二苯并[c，e]氮杂‑5,7(6H)‑二酮化合物及其衍生物，合成路线如下：![]()
苯甲酰胺上R选自氢、卤素、烷氧基、烷基；钯催化剂的加入量为苯甲酰胺衍生物的1‑20mol％；氧化剂的加入量为苯甲酰胺衍生物的50‑300mol％；有机溶剂的加入量为苯甲酰胺衍生物重量的2‑100倍；反应温度在30～130℃。
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