[发明专利]甘草次酸修饰的载丹参酮相变型纳米超声造影剂及其制备方法

摘要

本发明公开了甘草次酸修饰的载丹参酮相变型纳米超声造影剂及其制备方法。该方法包括甘草次酸活性酯的制备，脂质外壳的制备以及采用超声细胞破碎仪进行超声处理制得脂质纳米球。本发明所制备的脂质纳米球粒径较小，平均粒径在310nm左右，可通过肿瘤部位EPR效应实现被动靶向。同时，修饰甘草次酸又可以实现对肝的主动靶向，由此可降低该制剂的毒副作用，并增强药物的治疗作用。另一方面，以脂质作为壳膜包裹低沸点液态氟碳的纳米球具有良好的生物相容性，在一定条件下可通过液——气相变进行超声增强显像，当负载抗癌药物丹参酮之后还可以实现对肿瘤的诊疗一体化，从而减少中间环节，大大提高效率，具有广阔的临床应用前景。

主权项

一种甘草次酸修饰的载丹参酮相变型纳米超声造影剂，其特征在于制剂中各组分重量百分比为：二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)4～7份，胆固醇1～2份，甘草次酸修饰的磷脂聚乙二醇复合物1～2份，丹参酮0.7～1.5份，液态氟碳0.1～0.3份，生理盐水或磷酸盐缓冲液2000～4000份。