[发明专利]甘草次酸修饰的载丹参酮相变型纳米超声造影剂及其制备方法

权利要求书

1.一种甘草次酸修饰的载丹参酮相变型纳米超声造影剂，其特征在于制剂中各组分重量百分比为：二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)4～7份，胆固醇1～2份，甘草次酸修饰的磷脂聚乙二醇复合物1～2份，丹参酮0.7～1.5份，液态氟碳0.1～0.3份，生理盐水或磷酸盐缓冲液2000～4000份。

2.如权利要求1所述的甘草次酸修饰的载丹参酮相变型纳米超声造影剂的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：

(1)称取甘草次酸(GA)，N-N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)，二环己基碳二亚胺(DCC)溶于四氢呋喃(THF)，室温避光搅拌24h，过滤除去沉淀，得到活化的甘草次酸活性酯，然后，称取甘草次酸活性酯和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-氨基交连物(DSPE-PEG2000-NH₂)溶于二氯甲烷中，室温搅拌过夜，得甘草次酸修饰的磷脂聚乙二醇复合物；(2)将步骤(1)得到的甘草次酸修饰的磷脂聚乙二醇复合物，二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)，胆固醇，丹参酮按处方量称量并溶于二氯甲烷，减压旋转蒸发至形成均匀薄膜，加入磷酸盐缓冲液，震荡或水浴超声使薄膜脱壁，得到脂质混悬液；(3)向步骤(2)得到的脂质混悬液中加入处方量液态氟碳，冰浴条件下，用超声波细胞破碎仪进行超声，或密封进行水浴超声，即得到甘草次酸修饰的载丹参酮相变型纳米超声造影剂。

3.如权利要求1，2所述的甘草次酸修饰的载丹参酮相变型纳米超声造影剂，其特征在于：所述液态氟碳为全氟戊烷、全氟己烷、全氟庚烷中的一种或几种。

4.如权利要求1-3所述的甘草次酸修饰的载丹参酮相变型纳米超声造影剂，其特征在于：所述纳米超声造影剂粒径范围在200nm-400nm。